2022年9月，BioCorRx (OTC:BICX)宣布BICX104 implant. 一期臨床試驗(yàn)的最后一例患者入組完成。BICX104 implant.為含有活性成分納曲酮的皮下植入體，現(xiàn)納曲酮已被批準(zhǔn)用于阿片物質(zhì)使用障礙的治療。
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阿片類物質(zhì)使用障礙概述
阿片類物質(zhì)在醫(yī)療上用于緩解疼痛，有鎮(zhèn)痛和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用，還可能引發(fā)欣快感。阿片類物質(zhì)使用障礙(opioid use disorder, OUD)包括處方阿片類藥物使用不當(dāng)、將阿片類藥物做毒品使用，或者使用非法獲得的海洛因。OUD通常是一種慢性、復(fù)發(fā)性疾病，可導(dǎo)致并發(fā)癥發(fā)生率和死亡率顯著增加。
OUD流行病學(xué)
自20世紀(jì)90年代以來，OUD以及阿片類物質(zhì)過量相關(guān)死亡的發(fā)生率不斷升高，已達(dá)到流行規(guī)模[2]。非法獲取和處方開具的阿片類藥物使用均有增加：
---2019年，美國估計(jì)有570萬人(占≥12歲人群的2.1%)曾使用海洛因；431,000人(0.2%)報告在上個月使用過海洛因[3]。2002-2018年間，海洛因使用率和海洛因使用障礙的發(fā)生率幾近翻倍。
---在美國，芬太尼等非法合成阿片類物質(zhì)的使用也增加。使用這些合成阿片類物質(zhì)(不包括美沙酮)導(dǎo)致的死亡人數(shù)有所上升，其年齡校正發(fā)生率從2017年的9.0%(28,466例死亡)上升至2018年的9.9%(31,335例死亡)。
---2015年，美國有380萬12歲及以上個體報告過去一個月內(nèi)不當(dāng)使用處方止痛藥[7]。其中，有200萬人在過去1年存在符合DSM-Ⅳ定義的OUD或阿片類物質(zhì)依賴。
OUD藥物治療
OUD的藥物治療包括使用阿片受體激動劑或拮抗劑治療，是大多數(shù)OUD患者的一線治療，包括丁丙諾啡、納曲酮和美沙酮，丁丙諾啡和美沙酮為阿片受體激動劑，納曲酮為阿片受體拮抗劑。一般認(rèn)為OUD是一種慢性疾病，需要長期治療。另外長期治療可加強(qiáng)戒除并提高維持治療率。
納曲酮市場
納曲酮現(xiàn)有口服和注射兩種劑型，1984年首次被FDA批準(zhǔn)上市，劑型為片劑，用于治療OUD，1994年增加適應(yīng)癥，批準(zhǔn)用于 酒精使用障礙（Alcohol use disorder AUD）。2010年 ALKERMES開發(fā)的長效肌肉注射劑型（一月一次）Vivitrol被批準(zhǔn)上市。
Sales in US
| Sale Value（億美元） | 2017 | 2018 | 2019 | 2020 | 2021 |
| Vivitrol | 3.92 | 4.43 | 4.52 | 3.64 | 4.47 |
| 其他 | 0.20 | 0.22 | 0.25 | 0.29 | 0.36 |
| Total | 4.12 | 4.65 | 4.77 | 3.93 | 4.82 |
| Sale Share | 2017 | 2018 | 2019 | 2020 | 2021 |
| Vivitrol | 95% | 95% | 95% | 93% | 93% |
| 其他 | 5% | 5% | 5% | 7% | 7% |
| Total | 100% | 100% | 100% | 100% | 100% |
BioCorRx公司位于加州南部城市阿納海姆（加州迪士尼樂園建于此），公司聚焦于藥物成癮和酒精成癮領(lǐng)域，致力于開發(fā)更具優(yōu)勢的新型療法。BICX104 implant的藥物遞送技術(shù)來自于Calista Therapeutics，BioCorRx通過收購Calista的專利技術(shù)獲得，該專利US2021/0393516于2021年遞交美國專利局。
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根據(jù)專利文件可知，此植入體遞送系統(tǒng)包含3個部分：1)含有生物可降解材料的最外層（sheath）；2)含有活性成分的Primary Core；3）Sendary Core:含有信號標(biāo)志物，使得能夠遠(yuǎn)程遠(yuǎn)程監(jiān)控植入體的藥物釋放狀態(tài)。
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另外相對于Vivitrol，一個月注射一次的長效劑型，BICX104可達(dá)3個月的長效釋放。從公司披露的開發(fā)計(jì)劃顯示，BICX104 implant.擬按照505（b）(2）開發(fā)路徑，而且與FDA的pre-IND會議，F(xiàn)DA同意僅進(jìn)行1期臨床試驗(yàn)，無需進(jìn)行后續(xù)的2期、3期臨床試驗(yàn)，可以使用之前的安全性和有效性數(shù)據(jù)替代支持申報上市。
| 開放標(biāo)簽的一期臨床試驗(yàn)設(shè)計(jì) | ||
| Enrollments | Interventional | Primary Outcome Measures |
| 24 |
BICX104: containing 1g naltrexone; Iadministered once for 84 days. |
Cmax. [ Time Frame: 140 Days ] Tmax. [ Time Frame: 140 Days ] AUC [ Time Frame: 140 Days ] |
|
Vivitrol: containing 380 mg of naltrexone; administered once every 28 days for 84 days. |
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樂明藥業(yè)（蘇州）有限公司是一家專注于藥物創(chuàng)新制劑研發(fā)、生產(chǎn)和銷售的高新技術(shù)制藥企業(yè)。公司擁有多個包括透皮給藥系統(tǒng)在內(nèi)的自有創(chuàng)新劑型研發(fā)平臺，并同時積極通過license in 的方式引進(jìn)全球領(lǐng)先的納米載藥、微球載藥等前沿制藥技術(shù)，是一家快速發(fā)展中的新銳制藥企業(yè)。
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