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摘要

候選藥物的水溶性差對(duì)制劑科學(xué)家實(shí)現(xiàn)有效口服給藥提出了巨大挑戰(zhàn)。溶解性差通常與溶解行為差有關(guān)，進(jìn)而當(dāng)腸道吸收受到溶解速率限制造成這類藥物的生物利用度差。布洛芬（IBU）在胃腸水溶液中的溶解性差、溶出率低，限制了其應(yīng)用、吸收、分布、靶器官遞送和生物利用度。近年來(lái)，全國(guó)多個(gè)研究團(tuán)隊(duì)嘗試開(kāi)發(fā)了電紡聚合物納米纖維，以解決生物制藥分類系統(tǒng)（BCS）II類藥物布洛芬的水溶性差的問(wèn)題。親水性可紡聚合物，如環(huán)糊精，醋酸纖維素，乙烯吡咯烷酮和聚己內(nèi)酯等被用作制造納米纖維的載體系統(tǒng)。科學(xué)家們努力嘗試優(yōu)化靜電紡絲參數(shù)，如流速、電壓和噴絲頭到收集器的距離。利用掃描電子顯微鏡和差示掃描量熱法對(duì)制備的布洛芬負(fù)載納米纖維進(jìn)行表征分析。還進(jìn)行了藥物釋放研究和離體腸道吸收研究。與純布洛芬晶體相比，基于納米纖維的平臺(tái)顯著改善了布洛芬的體外吸收。

來(lái)源（網(wǎng)絡(luò)）

來(lái)源（網(wǎng)絡(luò)）

下圖是布洛芬和羥丙基-β-環(huán)糊精的化學(xué)結(jié)構(gòu)。布洛芬與羥丙基-β-環(huán)糊精分子之間包合物形成的示意圖，以及羥丙基-β-環(huán)糊精/布洛芬包合物納米纖維的靜電紡絲的技術(shù)原理。²

來(lái)源（網(wǎng)絡(luò)）

下圖（Figure 14）是羅切斯特大學(xué)哈吉姆工程與應(yīng)用科學(xué)學(xué)院Melodie Lawton團(tuán)隊(duì)使用聚己內(nèi)酯（PCL）和聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的混合物制成的口腔粘膜布洛芬（IBU）遞送的功能性電紡納米纖維貼片，他們研究發(fā)現(xiàn)用于藥物遞送和纖維形成的最佳共混物是PCL:PVP的比例為70:30。³

來(lái)源（網(wǎng)絡(luò)）

下視頻是康奈爾大學(xué)Asli Celebioglu團(tuán)隊(duì)用純布洛芬粉末、羥丙基-β-環(huán)糊精/布洛芬（1∶1）和羥丙基-β-環(huán)糊精/布洛芬（2∶1）包合物納米纖維的靜電紡絲在蒸餾水中的溶解效果。

REFERENCE:

1.https://lubrizolcdmo.com/technical-briefs/dissolving-films/

2.DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.9b00798

3.https://www.hajim.rochester.edu/senior-design-day/development-of-pcl-pvp-nanofibers-patches-for-pediatric-ibuprofen-oral-mucosa-delivery/

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